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富马酸替诺福韦酯(202138-50-9)

 熔点113-115°C储存条件2-8°C溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)形态粉末颜色白色至米色

富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药,于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus,HIV)感染。2002年在欧盟上市,批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂,是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药,口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好,TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物,销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法,但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。

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